이 약(펜타사)®과립94%/정 250mg/정 500mg의 유효성분인 메살라진의 주요 작용기전은 활성산소 소거작용입니다１）, 류코트리엔 B4(LTB4) 생합성 억제 효과１）, 포스포리파제 D 활성화 효과２）, 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 γ(PPAR-γ) 활성화 효과３）, 핵인자 κB(NF-κB) 활성화 억제 효과４）, 비만세포로부터의 히스타민 방출에 대한 억제 효과５）, 혈소판 활성화 인자(PAF) 생합성 억제 효과６）, 인터루킨-1β(IL-1β) 생성 억제 효과７）고려된다
그림 메살라진 작용 메커니즘
[보충]
염증 부위로 이동하는 호중구와 대식세포에 의해 생성된 활성 산소종은 프로테아제를 활성화하여 직접적으로 또는 간접적으로 세포 손상을 일으키는 것으로 생각됩니다 일반적으로 수산화라디칼과 차아염소산 이온이 세포독성이 가장 크다고 합니다 메살라진은 과산화물을 제거하지는 못하지만 과산화수소, 차아염소산 이온, 수산기 라디칼을 제거하여 활성 산소에 의한 세포 손상을 억제하는 것으로 생각됩니다
또한 활성 산소종은 세포 손상을 일으킬 뿐만 아니라 염증 세포의 침투를 촉진한다고 알려진 보체 성분(C5a) 및 PAF와 같은 백혈구 이동 인자의 생성을 유발합니다 LTB4메살라진은 강력한 호중구 화학주성 인자이지만 메살라진은 이의 생합성을 억제합니다
따라서 메살라진은 LTB입니다4의 생합성 억제효과와 활성산소 소거효과가 염증세포 침윤을 억제하고 염증의 진행을 억제하는 것으로 추측된다
한편, 장 점막의 비만 세포는 궤양성 대장염과 크론병에서 탈과립화되어 히스타민과 같은 화학적 매개체를 방출하고 국소 염증을 촉진하는 것으로 알려져 있습니다
메살라진은 인간 대장 비만 세포의 항면역글로불린입니다E(안티IgE)는 비만세포의 자극에 의해 유발되는 히스타민 방출을 억제하는 것으로 보고되었으나, 인간의 장관에서 국소적으로 검출되는 메살라진 농도를 고려하면, 메살라진의 약효는 비만세포로부터의 히스타민 방출을 억제하는 효과와 부분적으로 연관되어 있을 것으로 추측됩니다
- 과립 94%; 전자 삽입물(181항) [2025년 9월 개정(6판)]
- 정제 250mg/정제 500mg; 전자 삽입물(181항) [2025년 9월 개정(6판)]
- 보충; 면접양식 (VI2약리적 효과)［20259월 개정(30판)]
참고자료
- 나카마루 고이치 외: 일본 약리학 저널 1994;104:447-457
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2025/10/15
