이 약(펜타사®과립 94%/정 250mg/정 500mg)의 유효성분인 메살라진의 대사 및 배설 경로는 다음과 같습니다
◆신진대사
메살라진은 몸 전체에 분포된 N-아세틸트랜스퍼라제에 의해 생체 내에서 아세틸 형태로 대사됩니다
◆배설
- 건강한 성인에게 메살라진 1,000mg(펜타사 250mg 4정)을 식후 단회 경구 투여한 경우, 96시간 후 요로 배설률은 284%(아세틸형으로는 277%), 대변 배설률은 500%(아세틸형으로 235%)였습니다１）。
- 건강한 성인에게 메살라진 2,000mg(펜타사 8정 250mg)을 6일 동안 1일 2회 경구 투여한 결과, 투여 시작 후 4일 이내에 요배설이 항정상태에 도달하였고 체내 축적 경향은 관찰되지 않았으며, 144시간까지의 누적 요로 배설율은 347%였습니다 (256% 아세틸 형태)２）。
[설명]
◆신진대사
인간에서 메살라진은 몸 전체에 분포된 N-아세틸트랜스퍼라제에 의해 생체 내에서 안정한 아세틸 형태(N-아세틸메살라진)로 대사됩니다 경구 투여 시 주요 대사 부위는 위장관과 간입니다
그림 메살라진의 추정 대사 경로
- 과립 94%; 전자 삽입물(164, 165항) [2025년 9월 개정(6판)]
- 정제 250mg/정제 500mg; 전자 삽입물(164, 165항) [2025년 9월 개정(6판)]
- 설명; 면접 양식(VII6 대사) [2025년 9월 개정(30판)]
참고자료
- 히가키 하루오 외 :약리학 및 치료 1994 ;22(보충 10) :S2467-S2495
- 사내 문서: 국내 1상 반복투여 연구 -추가 용량 및 투여량-
2025/10/15
